范秀丛
上海市东方医院药学部
说到荨麻疹,好多人第一反应就是皮肤病嘛,起点小疹子,挠一挠,很快就消退了,来无影去无踪,小毛病。其实说小就小,说大也大。有15%-20%的宝宝至少患过一次荨麻疹,其发病诱因较多:感染、食物及食品添加剂、药物、自身免疫、粉尘及其它吸入物、昆虫、遗传、内分泌、物理因素等。往往随着年龄的增长,免疫力的增强而自愈。但是约有60%的荨麻疹患者病程超过6周,称为慢性荨麻疹,这个“小毛病”就变成了反反复复,久治不愈的顽疾,更有甚者,出现喉头水肿引起的呼吸困难症状,抢救不及时,就变成大事了。
下面我们就浅谈一下荨麻疹治疗抗组胺药物的大致情况,以及药物联用情况。
第一代抗组胺药出现于 20世纪80年代前,代表药物为苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶、异丙嗪等,可抑制组胺H1受体,减轻过敏反应具有良好的止痒、抗过敏效果,改善症状明显,疗效确切。但由于易通过血脑屏障,产生中枢抑制作用,令患者嗜睡、镇静;由于受体结合缺乏选择性,部分品种还有较弱的抗胆碱能作用和α受体阻断作用,产生口干、心动过速、胃肠道障碍等不良反应;代谢与清除较快,作用时间短,必须多次给药。不良反应强,患者顺应性相对较差限制了其临床应用。
第二代抗组胺药出现于80年代后,常用药物有特非那定、西替利嗪、氯雷他定、依巴斯汀、咪唑斯汀等。分子量大,有一条长的侧链,不具有脂溶性,不易通过血脑屏障,因而中枢抑制作用不明显;H1 受体选择性强,几乎无抗胆碱和抗5-羟色胺作用,并可拮抗细胞间黏附分子,增强其抗过敏疗效。虽然该类药物具有以上优点,但是第二代抗组胺药中仍有一些药物如西替利嗪有中枢不良反应,阿斯咪唑、氮卓斯汀刺激食欲引起体重增加,特非那定、阿斯咪唑诱发心脏毒性反应。
临床上当单用二代抗组胺药无效时,两代抗组胺药联用具有较高应答率,其中咪唑斯汀+扑尔敏和氯雷他定+西替利嗪应用较多。
中成药治疗方面四物汤、润燥止痒胶囊临床应用较多,多与二代抗组胺药联用。白芍总苷+依巴斯汀,玉屏风散+西替利嗪组合对于慢性荨麻疹减少复发率也取得了较好效果
第三代抗组胺药来自第二代抗组胺药的活性代谢物或光学异构体,如非索非那定、地氯雷他定、左西替利嗪等,其代谢不依赖肝酶CYP3A4,具有抗过敏和抗炎效能增强,镇静、心脏毒性以及药物间相互作用减少等优势。其中,卢帕他定是一类长效非镇静性、选择性H1受体拮抗剂,它通过与特异性受体结合相互作用拮抗血小板活化因子。其代谢产物为地氯雷他定,因此为新一代长效抗组胺药物。
对于慢性荨麻疹,一般用药原则是初始用量足,维持用药时间长,连续服用不间断。当症状、皮疹消失并维持用药4个月后,可缓慢减药。减量需降阶梯方式逐渐停药。如果病情有反复,则需重复治疗。
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